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帕金森病药物治疗现状及进展(二)
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多巴胺释放促进剂
一、金刚烷胺Amantadine（金刚烷，三环癸胺Symmetrel）
1．作用于与应用：金刚烷胺通过促进突触前DA的释放，减少突触间DA再摄取，或者加强突触前DA的合成，延缓多巴胺的代谢而发挥作用。为中度有效药物，已有30年历史[5]。缓解震颤、少动、僵直效果好。临床用于不能耐受左旋多巴治疗的病人。早期或单独使用或与苯海索合用。药效可维持1年左右，之后减弱。本药物尚有抗胆碱能作用。可使运动障碍减少50~60%。
用量为一日200~300mg，分2~3次服。
2．不良反应：
（1）治疗剂量所引起的最常见（5~10%）不良反应：恶心、眩晕和失眠。
（2）少见（1~5%）不良反应：抑郁、焦虑、激动、幻觉、精神错乱、厌食、口干、便秘、运
动失调、下肢网状青斑（Livedo Reticularis）、末梢浮肿、体位性低血压、头痛、嗜睡、神经紧张、古怪梦、鼻干、腹泻和疲乏。
（3）罕见（0~1%）不良反应：充血性心力衰竭、精神博尿潴留、呼吸困难、疲乏、皮诊、
呕吐、虚弱、言语模糊、嗜睡、欣快症、精神错乱、思维异常、健忘症、运动过度、高血压、性欲降低，视觉障碍如重度角膜混浊、角膜水肿、视力明显下降、对光过敏。
（4）极罕见（小于0.1%）的不良反应有惊厥、白细胞及中性粒细胞减少、湿疹样皮炎、眼球
转动障碍、自杀企图和行为。
3．过量反应：过量可引起死亡（最低致死量2g）。急性中毒是本品的抗胆碱能作用所致。过量引起的心功能障碍包括节律不齐、心动过速、高血压；肺水肿和呼吸紧迫（急性呼吸紧迫综合征，ARDS）；肾脏功能障碍包括血尿氮素（BUN）增加，肌酐清除率降低和肾功能不全；中枢神经系统毒性反应有失眠、焦虑、攻击行为、肌张力降低、运动地度、颤抖、精神错乱、定向力障碍、人格丧失、恐惧、谵妄、幻觉、精神病反应、冷漠、嗜睡和昏迷。既往有癫痫史者可加重发作。也有发生高热者。
4．相互作用：
（1）与噻嗪类（Thiazines）合用：一般无大的不良反应，但有引起金刚烷毒性（共济失调，激动，幻觉）的个案报告。
（2）服用苯丙胺或其他CNS兴奋药，或在癫痫、胃溃疡、充血性心力衰竭病人，金刚烷胺可能引惊厥、胃肠出血、外周水肿等反应，必须慎重。
（3）有报告本药可加重PD治疗药物（如抗胆碱药、左旋多巴）的中枢神经系统、胃肠道及其他副作用。与硫利达嗪合用使老年病同人的震颤加剧。
5．注意事项：
（1）与中枢神经系统抑制药合用可引起严重不良反应，要从最小剂量开始。
（2）本品可能增加癫痫发作机会，要注意观察。服药时不宜操作机器或驾驶车辆。
（3）少数病例突然停药可引起帕金森危象，切勿突然停药。减量或停药可引起神经松弛剂恶化综合征（NMS）。该征早期诊断对采取适当的处理措施具有重要意义。
（4）本品主要经尿排出，肾功下降进可引起本品在血浆中和体内蓄积。有肾损害者，要减少用量。有充血性心力衰竭、末梢浮肿或体位性低血压者，用化学治疗药物不能控制的严重精神病或神经病病人，及脑动脉硬化、癫痫、哺乳期妇女要慎用或禁用。可致畸，孕妇禁用。
二、美金刚Memantine（美金刚胺Akatinol，DMAA）
1．作用与应用：美金刚为金刚烷胺的3，5-二甲基衍生物，可直接激动多巴胺受体，亦促进多巴胺释放。故直接或间接地兴奋多巴胺受体而起作用。美金刚的作用与突触前儿茶酚胺无关，且对去甲肾上腺素受体无影响，因而无血压升高的副作用。用于PD综合征。
口服或胃肠道外给药。片剂：每片10mg，针剂：每2ml含10mg，滴剂：每瓶10mg。14岁以上第1周一日10mg，后每周增加一日10mg，维持量成人10mg，一日2~3次。小于14岁0.5~1.0mg/（kg•d）。可适当增减。
2．不良反应： 有轻微眩晕、不安、兴奋、疲劳、头重及口干。部分病人的反应能力，如行走、操作机器等可能会受损，尤其同时饮酒时。
3．相互作用：
（1）与肌肉松弛剂丹曲林（丹曲洛林）或解痉药合用可产生协同作用，注意调整剂量。
（2）本品有抗胆碱能作用，可增强抗胆碱药的作用。
（3）左旋多巴和本品合用有协同作用，注意调整剂量。
4．注意事项：
（1）肾功能不全时需减量。严重肝功能不全、严重精神错乱、妊娠期和哺乳期禁用。
（2）服用期间不宜驾驶汽车或操作机器。
多巴胺受体激动剂
多巴胺受体（DR）激动剂分子构型中均含类似DA的部分，可绕过突触前膜直接作用于脑内DA活动区（DA受体）并兴奋之（而无须像L-dopa那样先转换成DA），弥补了PD内源性的DA缺乏，是DA替代疗法之一[6]。
由于长期应用L-dopa制剂会出现疗效减退、“开-关”现象、异动症、精神症状（简称“长期综合征” Long-term Syndrome），故美国神经病学会建议首先或开始即单用DA受体激动剂治疗，尤轻症者，此为当前PD药物治疗的重要进展。一线应用可推迟L-dopa的使用，延缓其运动障碍的发生，这与其长半衰期有关。中、晚期病人加用DA受体激动剂比增加L-dopa制剂量更好。对开始治疗即出现症状波动者，L-dopa与DA受体激动剂合用可更好地平稳症状。
研究提示DA受体激动剂有神经保护作用，可能机制是：①刺激DA自体受体，减少DA转移和氧化应激而减轻自由基的损伤；②清除氢过氧化物，诱导上调SOD和其他蛋白；③促进DA神经元生长或挽救之；④减少L-dopa用量。但DA受体激动剂可致神经心理学障碍，尤其幻觉。
最初发现D2受体活动能缓解PD症状，后证实D1受体的活动是D2受体发挥作用的基穿非选择性DA受体激动剂的作用优于仅作用于D2或D1受体的激动剂。
临床已应用的DA受体激动剂多为麦角类衍生物，如溴隐亭（Bromocriptine），培高利特（Pergolide，硫丙麦角林，协良行），α-二氢麦角隐亭（Cripar，瑞帕），麦角乙脲（Lisuride）；非麦角类新合成的激动剂有普拉克索（Pramipexole，米拉帕Mirapes），罗匹尼罗（Ropini-role），吡贝地尔（Piribedil，泰舒达），他利可索（Talipexole，多敏Domin，阿非克索Alefex-ole）等。
一、溴隐亭Bromocriptine（溴麦角隐亭，溴麦亭，溴麦角环肽Bromoergocriptine，CB-154，商品名Parlodol）
1．作用与应用：溴隐亭为多肽类麦角生物碱。一般剂量选择性激动多巴胺D2受体，有弱的D1受体拮抗作用，发挥抗震颤麻痹作用；特别对震颤（48%改善）和运动缓慢有效。小剂量时激动突触前膜D3受体，使多巴胺释放减少，可用于治疗Huntington舞蹈博每片1.25mg，从0.625mg/日开始逐渐增加，最大量不超过一日30mg。作用时间约3-4 h。
2．不良反应：
（1）发生率可达69%，但多是轻、中度反应，停止治疗者约占5%。按发生率依次为：恶心49%，头痛19%，眩晕17%，呕吐5%，腹部痉挛4%，鼻充血3%，便秘3%，腹泻3%和嗜睡3%。也可引起轻度低血压。临时降低剂量可减少不良反应发生。
（2）与减量的左旋多巴合用时最常出现的不良反应是恶心、异常的不随意运动、幻觉、精神错乱、“开-关”现象、眩晕、昏厥、呕吐、衰弱、腹部不适、视觉障碍、运动失调、失眠、抑郁、低血压、呼吸短促、便秘。
（3）少见的不良反应有食欲不振、眼睑痉挛、口干、吞咽困难、足踝水肿、红斑性肢痛、癫痫样发作、疲乏、头痛、冷漠、皮肤瘀点、鼻塞、神经紧张、噩梦、感觉异常、皮疹、尿频、尿失禁、尿潴留。
（4）罕见的中毒症状为手指刺感、足冷、麻木、腿和脚肌肉痉挛，雷诺氏综合征加剧。
（5）实验室检查异常包括血BUN、ALT、AST、ALP和UA升高，通常为一过性，无临床意
义。
（6）长期（1年以上）大剂量（每日22.5mg以上）应用可出现肺及胸膜纤维化，发生率为2~3%，
多见于老年人和吸烟病人。
3.相互作用：
（1）与左旋多巴合用对治疗帕金森病有协同作用，可减少左旋多巴用量（用溴隐亭10mg，
需减少左旋多巴剂量12.5%），因而可减轻不随意运动等不良反应，并要防止症状日内变动。20-30mg/日溴隐亭可使对L-dopa疗效减退的病人改善20~40%。可用于对左旋多巴疗效不佳的病人，但对L-dopa无效者，本药也极少能改善症状。
（2）与降压药合用易导致低血压
（3）溴隐亭可增强胰岛素治疗糖尿病的疗效，并可使血糖控制平稳。
（4）乙醇与溴隐亭前者可增强溴隐亭的不良反应如恶心、腹部不适、低血压、晕厥及休克样症状。溴隐亭则增加病人对乙醇的敏感性，故服用溴隐亭期间戒酒。
（5）大环内酯类抗生素如红霉素、多沙霉素等，抑制肝脏溴隐亭代谢，使血清浓度升高而产生嗜睡、不自主运动、肌张力障碍、运动障碍等溴隐亭毒性反应，故应禁用。
4．：注意事项
（1）为预防或减轻副作用，开始应从小剂量一日0.625mg开始，进餐时服用，逐渐增量。
（2）与左旋多巴合用时，对有心肌梗死病史而仍遗留有房性、结性或室性心律失常的病人应慎
用。
（3）长期用药子宫肿瘤发生率可增加，并可引起肿瘤纤维化，增加手术切除的困难。女性病人
长期接受本品治疗时，应每6个月进行一次妇科检查（包括宫颈及子宫内膜检验）。
（4）对麦角生物碱过敏者、心脏博周围血管性疾病及妊娠期禁用。
（5）忌与降压药、吩噻嗪类或H2受体阻滞剂合用。
二、培高利特Pergolide（协良行Celance，硫丙麦角林，商品名PERMAX）
1．作用与应用：培高利特与溴隐亭同类，能进入脑组织内并直接激动黑质-纹状体系统突触后的多巴胺D1、D2受体，经肾排出。作用较溴隐亭强10倍，起效快（1周见效）且持续时间久，为4-6 h，半衰期达30小时，一般与左旋多巴合用于L-dopa疗效减退及症状波动者。治疗8周后，88.3%轻度（Hoehn＆YahrⅠ、Ⅱ级）和92.7%中度（Hoehn＆YahrⅢ、Ⅳ、Ⅴ级）病人的各种症状改善，40.5%改善大于1级且无恶化者。疗效优于溴隐亭。后者无效时换用本药仍有效。
有每片含50µｇ碱基的培高利特（Pergolide P）、250µｇ碱基的培高利特甲磺酸盐（Pergolide Mesylate PM）和含1000µｇ碱基的培高利特亚砜（Pergolide Srlfoxide PS）三种片剂。PM用于甲基多巴治疗PD 的辅助治疗，是D1、D2受体激动剂。起始量一日25µｇ（PM），3~5日为一时间阶梯，加量25µｇ/日，经4~6周渐加至250µｇ/日或更大（最佳加量为进步率＞30%，无不良反应）。平均≤3mg/日，最大剂量不超过一日5mg，分3次服用。调整剂量期间，小心降低L-dopa量；合用的左旋多巴/卡比多巴（以L-dopa计）不超过一日650mg。
2.不良反应： 按相对发生率分为三类：常见为1.0%以上；少见为1.0-0.1%；罕见为0.1%以下。按器官、系统分述如下：
（1）全身反应常见反应为头痛，无力，意外损伤，腹、胸、背、颈痛，流感综合征，发热；
少见反应为颜面水肿、腹部增大、不适、新生物、疝、骨盆痛、败血症、蜂窝织炎、念珠菌博脓肿、颌痛、体温降低；罕见反应为急性腹部综合征。亦可致腹膜后纤维化。
（2）心血管系统常见反应为体位性低血压、昏厥、低血压（尤其是在加量的3~4周期间内）、
心悸、血管舒张、充血性心力衰竭；少见反应为心肌梗死、心动过速或徐缓、心跳停止、心电图异常、心绞痛、血栓性静脉炎、室性期外收缩、脑血管意外、室性心动过速、心房颤动、静脉曲张、肺梗死、房室传导阻滞、休克；罕见反应为血管炎、肺动脉高压、心包炎、偏头痛、心脏阻滞、脑出血。
（3）消化系统常见反应为恶心、呕吐、消化不良、腹泻、便秘、口干、吞咽困难；少见反应
为胀气、肝功能异常、食欲亢进、涎腺肿大、口渴、胃肠炎、牙周脓肿、肠梗阻、齿龈炎、食管炎、胆石博龋齿、肝炎、胃溃疡、黑粪症、肝大、呕血、嗳气；罕见反应为涎腺炎、消化性溃疡、胰腺炎、黄疸、舌炎、大便失禁、十二指肠炎、结肠炎、胆囊炎、阿弗他溃疡、食管溃疡。
（4）内分泌系统少见反应为甲状腺功能降低，糖尿病，抗利尿激素分泌异常；罕见反应为内
分泌疾患，甲状腺腺瘤。
（5）血液和淋巴系统常见反应为贫血；少见反应为白细胞减少或增多，淋巴结病，血小板减
少，瘀斑，巨红细胞贫血，发绀；罕见反应为紫癜，淋巴细胞、嗜酸性粒细胞、血小板、红细胞增多，急性淋巴细胞白血病，脾肿大。
（6）代谢与营养系统常见反应为末梢浮肿，体重丧失或增加；少见反应为脱水、低钾、低
血糖或高血糖、痛风、高胆固醇血症；罕见反应为电解质失调、恶病质、酸中毒、高尿酸血症。
（7）肌肉骨骼系统常见反应为颤搐、肌痛、关节痛；少见反应为骨痛、腱鞘炎、肌炎、骨肉
瘤、关节炎；罕见反应为骨质疏松、肌萎缩、骨髓炎。
（8）神经系统常见反应为共济失调、眩晕、幻觉、精神错乱（尤其同服用L-dopa时）、嗜睡、
失眠、肌张力障碍、感觉异常、抑郁、焦虑、颤抖、运动失调、锥体外系综合征、步态异常、协调障碍、精神博人格破损、神经紧张、舞蹈博健忘症、反常反应、反常思维。少见反应为静坐不能、神经痛、张力增高或降低、妄想、惊厥、性欲亢进或降低、欣快、情绪不稳定、昏厥、肌阵挛、冷漠无情、麻痹、运动增强、运动失调或减少、急性脑综合征、斜颈、脑膜炎、躁狂、敌对行为、激动。罕见反应为昏迷、神经炎、颅内高压、面瘫、脑水肿、脊髓炎。
（9）呼吸系统常见反应为鼻炎、呼吸困难、肺炎、喉炎、咳嗽加剧；少见反应为鼻出血、呃
逆、鼻窦炎、支气管炎、变声、咯血、哮喘、肺水肿、胸膜渗出、肺气肿、窒息、换气过度；罕见反应为气胸、肺和胸膜纤维化、喉水肿、乏氧症、换气过少、血胸、肺肿瘤。
（10）皮肤有附属器系统常见反应为出汗、皮疹；少见反应为皮肤脱色素、瘙痒、痤疮、皮肤
溃疡、脱发、皮肤干燥、皮脂溢出、多毛、单纯疱疹、湿疹、真菌皮肤炎、带状疱疹；罕见反应为大水疱皮疹、皮下或皮肤结节、皮肤肿瘤、苔藓样皮炎。
3．相互作用：
（1）本品是多巴胺激动剂，不能与多巴胺拮抗剂如抗精神病药吩噻嗪类、丁酰苯类、硫杂蒽类
等或甲氧氯普胺合用，以免降低本品的效果。
（2）本品与血浆蛋白的结合力约90%，与影响血浆蛋白结合力的药合用时要慎重。
4．注意事项：
（1）建议与食物同服，以减少胃肠道反应。需调整降血压药物。有心率不齐倾向和严重心脏病
及妊娠和哺乳期慎用。
（2）合用治疗重症PD时，开始疗效较好，后明显减退，PET发现纹状体特异性[UC]-raclopineke
吸收指数下降，表明D-R活性下调。
三、α-二氢麦角隐亭α-Dihydroergocriptine
1．作用与应用：α-二氢麦角隐亭类似溴隐亭，主要激活D2受体，有抑制D1受体作用，对5-HT受体几乎无作用，对肾上腺素α2受体的作用也很弱（故心血管系统反应少）。本药可延迟L-dopa运动并发症的发生，且对黑质-纹状体神经元有保护作用。
用法：一日22~66mg，分3~4次服。
2．不良反应：较溴隐亭轻，有口干、厌食、胃痛、便秘、头晕、头痛、焦虑、抑郁、幻觉、意识模糊、低血压、腿肿、肌肉痛等。
3．相互作用及注意事项同溴隐亭。
四、普拉克索Pramipexole（Firol，Sifrol，商品名米拉帕Mirapex，Mirapexin）
1．作用与应用：普拉克索为D2受体激动剂（也可激动D3）。在边缘系统作用强于纹状体。本药4.5mg/日比溴隐亭30mg/日更有效，并可延缓L-dopa运动并发症的发生。在早期病人，单独用药，15~24个月仍有效。与L-dopa合用，可使晚期病人L-dopa用量减少27%，运动障碍减少55%，而症状得到最好控制的时间平均每天延长2 h。其对D3-R的亲和力是治疗PD运动障碍和精神症状的机制之一。
用法：每片0.5mg或1.0mg，常用0.5~1.5mg，一日3次。
2．不良反应
（1）与其他激动剂相似，有恶心、头晕、嗜睡、失眠以及消化道溃疡、血管收缩、红斑性肢痛、肺和腹膜纤维化等。
（2）疾病早期单用时，第一年约20%因副作用而停药（溴隐亭和培高利特则为40%）。
3．相互作用
（1）西咪替丁抑制肾小管分泌而增加本药血浆浓度（本药80%经肾排出）。
（2）甲氧氯普胺降低本药作用。
4．注意事项
（1）开始治疗时监护体位性低血压。
（2）服药期间（因嗜睡、头晕等副作用）应避免驾车、操作机器。
（3）本药可引起皮质醇升高和促甲状腺素减低，应加以注意。
五、罗匹尼罗Ropinirole（商品名REQUIP）
1．作用与应用：为选择性非麦角类多巴胺D2受体激动剂。不同于其他激动剂，本品有与天然DA极相似的简单化学结构，作用于纹状体内突触后受体，补偿DA的不足，提高交感神经紧张性。也激动D3受体，有利于治疗记忆和性功能不良的PD病人。用本药可减少L-dopa用量20%以上，甚至半年不用L-dopa。UPDRS运动打分高于溴隐亭。每片含0.25mg、1mg、2mg、5mg，用于早期特发性PD。
用法：成人从0.25mg开始，一日3次；第2周0.5mg，一日3次；第3周0.75mg，一日3次；第4周1mg，一日3次。可增加至3mg，一日3次。常用维持量一日3~9mg，最大量一日24mg。进餐时同服。
2．不良反应：与其外周DA能活性有关。有恶心、嗜睡、下肢肿、腹痛、呕吐、晕厥、低血压、心动过缓。
3．相互作用：与抗高血压药、抗心律失常药、抗精神病药、改变细胞色素P450药、高剂量雌激素、其他DA激动剂和乙醇有相互作用而影响药效。
4．注意事项：严重肝硬化、肾功能不全，孕妇、哺乳妇女禁用；严重心血管病和精神病慎用；
应逐渐停药。
六、吡贝地尔Piribedil（商品名泰舒达缓释片Trastal® SR，Pronoranm®）
1．作用与应用：选择性D2/D3受体激动剂。直接刺激黑质-纹状体通路的D1受体和突触后D2受体，补充DA，也刺激中脑皮层及边缘系统通路的D3受体。①单药即可有效缓解PD主要症状；②延缓L-dopa的运动并发症（“开-关”现象及运动不良）；③合并用药可减少L-dopa用量，从而防止其副作用（L-dopa超过400~600mg/日时常有）；④2/3用L-dopa控制不佳的病人对本药反应良好，适用于长期用L-dopa出现副作用的晚期病人；⑤增加DA的神经传递，改善认知功能。同时抑制谷氨酰胺的过度释放，保护神经元。合用L-dopa对震颤效果更好。
用法：为缓释剂型，每片50mg。①单用从一日3片始，1周加量1片；维持量一日3~5片，分次餐后服用；②与L-dopa合用维持量为一日1~3次。
一项研究表明：①单药治疗90 d后，病人的Webster运动评分平均下降47%（运动迟缓）、41%（震颤）和31%（僵直）；Hoehn-Yahr病情（Ⅰ～Ⅲ级）评分改善39%；②合用L-dopa 180 d后，UPDRS由（Unified Parkinson’s Disease Rating Scale）运动评分改善率大于30%；③晚期合用L-dopa，可使僵直、运动迟缓和震颤的Beck和Holzer量表评分分别下降16%、15%和47%。
2．不良反应：偶有恶心、消化不良。
3．禁忌证：虚脱、急性心肌梗死、孕妇。
4．注意事项：避免与中枢DA能拮抗剂合用。亦不宜与MAO-I及神经节阻滞药合用。可与抗高血压药、抗风湿药、止痛剂、降血脂、降血糖药及抗凝剂合用。
七、麦角乙脲Lisuride
主要作用与D2受体性能相同，剂量与培高利特（硫丙麦角林）相同，但较弱，作用时间2~3 h。该药有水溶性制剂。用时先以多潘立酮防止呕吐，再以本品0.5~2.0mg皮下注射，能以泵纳入效果更佳。因毒性大，常引起严重精神症状，不作常规用药。
八、他利可索Talipexole（商品名多敏Domin，阿非可索Alefexole）
1．作用与应用：为氮杂的衍生物，非麦角类选择性D2受体激动剂。
用法：每片0.4mg。从一日0.2mg或0.4mg开始，早晚餐后服，逐渐加量，一般维持量为一日1.2~3.6mg。据年龄、病情增减。常用量为一日0.8mg。
2．不良反应
（1）胃部不适、口渴、食欲不振、呕吐、便秘、口腔炎、皮疹、发红、网状皮斑。
（2）有时出现谵妄（0.8%）、兴奋（0.8%）、不安（0.8%）、焦躁、发呆、下肢异常感觉，步态
不稳，有时背痛、冷汗、舌刺痛、睑痉挛、眼干、视力异常，或眩晕、直立性低血压、热感、胸部不适、心慌、指尖发凉、面色苍白。
（3）有时AST、ALT、GGT、CR、CK升高；红细胞、白细胞减少，血红蛋白降低。催乳素分
泌抑制，生长激素分泌异常。
3．相互作用
（1）加重降压药作用，乙醇可加重本品针静作用，吩噻嗪类可减弱本品的作用。
（2）合用L-dopa、金刚烷胺加重幻觉、妄想。
4．注意事项
（1）使注意、反应力降低，眩晕，故服药期间不可操作机器、驾车。
（2）有幻觉、妄想、癫痫、药物依赖史，雷诺病，严重心、肺、肝、肾及内分泌功能障碍者，
老人及正用其他抗PD药者，易出现不良反应，应慎重。
九、正在研制的DA受体激动剂
1．高选择性D2受体激动剂：5-羟-2-四氨系衍生物N-0928，ABT-431和Di-hydroxidine。
2．Etilevodopa：为左旋多巴的乙酯化合物，克服了L-dopa可溶性差、吸收难的缺点，皮下或肌内注射可快速释放L-dopa，目前进行Ⅲ期临床试验。副作用甚微，偶有注射处红斑及眩晕。
3．Rotigotine Hydrochloride：为选择性D2受体激动剂，其透皮贴片剂型在Ⅲ期临床试验中。日
贴1次即可保持稳定血药浓度，且耐受性好。少见副作用有恶心、呕吐。
4．SLV-308：有极强的D2受体激动作用和较弱的5-HT激动作用。可避免应用非选择性激动剂
所致迅速脱敏的副作用，而使突触后DA受体处于持久激活状态。当突触DA处于低水平时，可促进突触后受体激活，反之则拮抗内源性激动剂，避免受体过度激活。本药吸收迅速，目前在Ⅱ期临床阶段，副作用为恶心、头晕。
5．Adrogolide Hydrochloride：选择性D1受体激动剂。经肺部吸入给药。与L-dopa相比，不增
加运动障碍发生率，副作用为恶心、呕吐、头晕，目前在Ⅱ期临床阶段。
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